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[ESH 2009]血管紧张素Ⅱ受体激动剂:高血压患者的恢复剂?

作者:国际循环网   来源:国际循script>   日期:2009/6/24 14:28:00

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柏林Charité医学院药理研究所和心血管研究中心主任的昂格尔博士所报告的关于化合物21的数据,一种AT2的受体激动剂。这种刺激血管紧张素Ⅱ受体的新药,即使这种药物不能降低血压,但体现出了一种高血压治疗的新思路。肾素-血管紧张素系统与高血压密切相关,无论对这个系统做任何调节,同时就会对高血压产生连带效应。柏林研究者发现的复合物21的另外一种功效,是它有和甾(类)激素一样强的炎症干预效应。干预力量在皮质激素范围,不像右苯丙胺一样强,但是在皮质醇谱内。这种活性,意味着这种化合物可能在多个范围是有用的,而不仅仅是心血管药物,如皮肤病学和风湿病学领域。

     根据柏林Charité医学院药理研究所和心血管研究中心主任的昂格尔博士所报告的关于化合物21的数据,一种AT2的受体激动剂。这种刺激血管紧张素Ⅱ受体的新药,即使这种药物不能降低血压,但体现出了一种高血压治疗的新思路。

     昂格尔博士说项目的原意是更加深入了解已经被用于降低血压的血管紧张素I受体调节剂的天然配体。昂格尔博士报告说正常情况下这种假想的受体表达是非常低的,除了在某些器官譬如大脑,肾上腺和子宫以外。

     在米兰报告之后的一次采访中,他解释:“一旦出现缺血性损伤、外伤或者缺氧,AT2受体往往就会急剧上调。”它好像有保护,再生的功能。并且,博士和他的研究组想更多地了解这是如何发生的。“我们假设如果这是一个有益的系统,当我们运用血管紧张素I受体时,我们能否不更多的刺激它,并且不拮抗它。”

     昂格尔博士说非常高兴在欧洲最大的高血压相关会议上做重要报告。这种药物对高血压没有直接效果。但是它非常可能发现提高高血压治疗方案的应用。

     肾素-血管紧张素系统与高血压密切相关,无论对这个系统做任何调节,同时就会对高血压产生连带效应。其实,他提议的药理学可能性,是考虑在一种治疗方案里联合这种AT2激动剂和AT1拮抗剂。那么将可以通过拮抗剂控制血压,同时从AT2获得有益的保护效应。

     博士讲到,柏林研究者发现的复合物21的另外一种功效,是它有和甾(类)激素一样强的炎症干预效应。干预力量在皮质激素范围,不像右苯丙胺一样强,但是在皮质醇谱内。他认为这种活性,意味着这种化合物可能在多个范围是有用的,而不仅仅是心血管药物,如皮肤病学和风湿病学领域。

     德国团队已经在实验中通过观察小鼠脊髓挤压性损伤的恢复情况,观察到神经元再生是复合物21的另外一种关键功能。科学家通过观察小鼠肢体运动的恢复情况,检测动物的神经元再生结果。他们发现,当给予新药后,小鼠恢复加快。AT2的良性刺激效应非常好。小鼠更早恢复正常,并且更加强壮。

     昂格尔博士认为寻找真正抗高血压药物的时代已经开启。我们现在在找的是有额外效用的某些复合物,譬如有抗动脉粥样硬化,抗血栓形成疾病和抗慢性炎症的作用,这些恰恰是很多病理变化的根源。  
 

版面编辑:贾荣静



血管紧张素Ⅱ受体激动剂高血压化合物21

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